异噁唑啉杀虫剂的制作方法-k8凯发

本发明涉及药物化学、药理学以及兽医学和人类医学。

背景技术：

1、芳基异噁唑啉用于农业、林业、草坪、家用、木制品、苗圃作物保护和兽医领域。兽医领域包括伴侣动物和牲畜，包括鱼类。例如，这种抑制剂在wo 2005/085216、wo 2007/079162、us 2007/066617、us20130131017、wo 2009/002809、wo 2009/112275、wo 2010/003923、wo 2010/070068、wo 2012/120399、wo 2013/079407和wo 2021/127188中公开。

2、在许多应用中，对害虫的持久作用为合乎期望的。对于伴侣动物，比如狗和猫以及小鼠、豚鼠、雪貂和兔；和对于牧场动物，比如牛、羊、猪和鱼，特别是鲑鱼和海鲈鱼，持久保护特别重要。

技术实现思路

1、本发明涉及在伴侣动物和牲畜，特别是温血动物，尤其是狗、猫和牛中具有延长半衰期的式(i)化合物，以及它们在控制外寄生虫中的用途。在许多情况下，式(i)化合物在单次口服施用或注射之后提供长达数月的长作用持续时间。

2、本发明还提供在伴侣动物和牲畜中有效治疗和/或控制外寄生虫的式(i)化合物。

3、在一个实施方案中，本发明提供一种以下式(i)化合物：

4、

5、其中

6、a1选自cf3、chf2、ch2f和cf2cf3；

7、a2为o或s；

8、r1选自氢和卤素；

9、r2选自氢、卤素、二氟甲基和三氟甲基；

10、r3选自氢、卤素和三氟甲基；

11、r4选自氢、卤素、二氟甲基和三氟甲基；

12、r5选自氢和卤素；

13、条件是：

14、当r2为三氟甲基、二氟甲基或溴时，r1仅可为氢；

15、当r4为三氟甲基或溴时，r5仅可为氢；

16、当r2或r4中的一个为三氟甲基、二氟甲基或溴时，r3仅可为氢；当r2和r4为三氟甲基时，r1、r3和r5不能全部为氢；和r1、r2、r3、r4和r5中的至多三个为氢；

17、q选自

18、

19、其中

20、p为0、1或2；

21、q为0、1、2或3；

22、r为0或1；

23、s为0、1或2；

24、t为0或1；

25、r6在每次出现时独立地选自卤素；氰基；硝基；羟基；-nh2；-nh(c1-c4烷基)；-n(c1-c4烷基)2；c2-c5-烷氧基羰基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c6-烷基：卤素、氰基、硝基、羟基、氧代、c3-c6环烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基和-so2c1-c4烷基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c6-烷氧基：卤素、氰基、硝基、羟基、氧代、c3-c6环烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基和-so2c1-c4烷基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基在c1-c4烷基上取代的-nr8c(o)(c1-c4烷基)：卤素、氰基、羟基、c3-c6环烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)和-n(c1-c4烷基)2，其中r8独立地选自氢和c1-c4烷基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基在c1-c4烷基上取代的-c(o)nr8(c1-c4烷基)：卤素、氰基、羟基、c3-c6环烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)和-n(c1-c4烷基)2，其中r8独立地选自氢和c1-c4烷基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的-sc1-c6烷基：卤素、氰基、硝基、羟基、氧代、c3-c6环烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)和-n(c1-c4烷基)2；和任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的-s(o)c1-c6烷基：卤素、氰基、硝基、羟基、氧代、c3-c6环烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)和-n(c1-c4烷基)2；

26、r7在每次出现时独立地选自氧代、c1-c4烷基和c3-c6环烷基；

27、a3为o或s；

28、a4为ch或n；

29、a5为ch或n；

30、a6为ch或n；

31、a7为ch o、s、键或n；

32、a8为ch o、s、键或n；

33、a9为ch或n；

34、a10为ch或n；

35、a11为ch或n；

36、a12为ch或n；

37、a13为ch或n；

38、a14为ch或n；

39、a15为ch或n；

40、a16为nr、o或s，其中r选自氢、c1-c4烷基和c3-c6环烷基；

41、w1选自-o-、-s-、-nr9-、-nc(o)r10-、-ch2-和-c(o)-；

42、w2选自-o-、-s-、-nr9-、-nc(o)r10-、-ch2-和-c(o)-；

43、条件是：

44、当w1为-o-、-s-、-nr9-或-nc(o)r10-时，那么w2为-ch2-或-c(o)-；和

45、当w2为-o-、-s-、-nr9-或-nc(o)r10-时，那么w1为-ch2-或-c(o)-；

46、w3选自无、-o-、-s-、-s(o)-、-s(o)2-、-nr9-、-ch-、-n-、-ch2-和-c(o)-；

47、w4选自无、-o-、-s-、-s(o)-、-s(o)2-、-nr9-、ch-、-n-、-ch2-和-c(o)-；

48、w5选自无、-o-、-s-、-s(o)-、-s(o)2-、-nr9-、ch-、-n-、-ch2-和-c(o)-；

49、w6选自无、-o-、-s-、-s(o)-、-s(o)2-、-nr9-、ch-、-n-、-ch2-和-c(o)-；

50、其中w1、w2、w3和w4之间的键可为单或双键；

51、条件是：

52、(i)w1、w2、w3和w4中的不多于两个为无；

53、(ii)w1、w2、w3和w4中的不多于两个为-o-、-s-、-s(o)-、-s(o)2-、-nr9-或-c(o)-；

54、(iii)如果w1、w2、w3和w4中的两个为-o-和/或-s-，则在它们之间存在至少一个碳原子；和

55、(iv)当w1、w2、w3或w4为-ch-和/或-nr9-时，那么在由w1、w2、w3和w4形成的环内形成双键；

56、r9在每次出现时独立地选自氢和任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c6-烷基：卤素、氰基、硝基、羟基、氧代、c3-c6环烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基和-so2c1-c4烷基；

57、r10在每次出现时独立地选自氧代、c1-c4烷基和c3-c6环烷基；

58、x为具有1或2个选自o、s和n的杂原子的5-至10-元杂芳基，

59、其中5-至10-元杂芳基的碳任选地用1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤素；氰基；硝基；羟基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基、-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6卤代烷基；c3-c6环烷基；c1-c4卤代烷基；c1-c4烷氧基；-nh2；-nh(c1-c4烷基)；-n(c1-c4烷基)2；-c(o)nh-c3-c6环烷基；-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6卤代烷基，

60、其中杂芳基中的任何n在化合价允许的情况下任选地用选自以下的取代基取代：氢；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基、-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6卤代烷基；以及c3-c6环烷基；

61、或

62、x选自

63、

64、其中

65、r11选自氢、c1-c4烷基、c1-c4卤代烷基、c3-c6环烷基、c4-c7烷基环烷基、c2-c7烷基羰基、c2-c5烷氧基羰基、c2-c6烯基和c2-c6炔基；

66、w选自

67、(i)氢；

68、(ii)任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c6烷基：卤素；氰基；羟基；氧代；c1-c4烷氧基；任选地由1-3个独立地选自卤素和氰基的取代基取代的c3-c6环烷基；乙炔基；-nh2；c1-c7氨基羰基；-nh(c1-c4烷基)；n(c1-c4烷基)2；-sc1-c4烷基；-s(o)c1-c4烷基；-so2c1-c4烷基；任选地用1-3个独立地选自以下的取代基取代的-c(o)nh-c3-c6环烷基：卤素；羟基；氰基；氰基和任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、c1-c4烷氧基、c3-c6环烷基、和-nh2；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的-c(o)nh-c1-c6烷基：卤素、氰基、羟基、c1-c4烷氧基、c3-c6环烷基、和-nh2；任选地用1-3个卤素取代的-c(o)nh-c1-c6氰基烷基；-c(o)nh-c1-c6卤代烷基；通过氮附接和任选地具有1或2个选自o、s和n的其他杂原子的-c(o)-4-元至7-元杂环烷基，其中4-至7-元杂环烷基的碳任选地用1-4个独立地选自以下的取代基取代：卤素；氰基；硝基；羟基；氧代；-nh2；c1-c7氨基羰基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基；和c3-c6环烷基，其中4-至7-元杂环烷基中的任何其他n在化合价允许的情况下用选自以下的取代基取代：氢；-nh2；c1-c7氨基羰基；-so2c1-c4烷基；-so2c1-c4卤代烷基和任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、c1-c4烷氧基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-s(o)2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基、-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6卤代烷基；具有1或2个选自o、s和n的杂原子的5-至10-元杂芳基，其中5-至10-元杂芳基的碳任选地用1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤素；氰基；硝基；羟基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基、-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6卤代烷基；c3-c6环烷基；c1-c4卤代烷基；c1-c4烷氧基；-nh2；c1-c7氨基羰基；-nh(c1-c4烷基)；-n(c1-c4烷基)2和-c(o)nh-c3-c6环烷基，其中杂芳基中的任何n在化合价允许的情况下任选地用选自以下的取代基取代：氢；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、氧代、c3-c6环烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基；和c3-c6环烷基，其中杂芳基中任何的s任选地用1或2个氧原子取代；任选地用1-3个选自以下的取代基取代的苯基：卤素、c1-c4烷基、氰基和羟基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c3-c6环烷基：卤素、氰基、羟基、氧代、c1-c4烷氧基、任选地用1-3个选自卤素和氰基的基团取代的c1-c4烷基、c1-c4卤代烷基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基、-c(o)nh-c1-c6烷基、-c(o)nh-c1-c6卤代烷基、c2-c6烯基和c2-c6炔基；和具有1或2个选自o、s、b和n的杂原子的4-至7-元杂环烷基，其中杂环烷基任选地为苯并稠合的，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至-7元杂环烷基的碳任选地用1-4个独立地选自以下的取代基取代：卤素；氰基；硝基；羟基；氧代和任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、氧代、c1-c4烷氧基、c3-c6环烷基、nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基、-c(o)nh-c1-c6烷基和c(o)nh-c1-c6卤代烷基，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至7-元杂环烷基中的任何b在化合价允许的情况下用羟基取代，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至7-元杂环烷基中的任何n在化合价允许的情况下用选自以下的取代基取代：氢；-nh2；c1-c7氨基羰基；-so2c1-c4烷基；-so2c1-c4卤代烷基；-c(o)nh2；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、c1-c4烷氧基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、c(o)nh-c3-c6环烷基和c(o)nh-c1-c6卤代烷基；c3-c6环烷基；5-至6-元杂芳基和任选地用1-3个独立地选自以下的取代基取代的苯基：卤素、c1-c4烷基、氰基和羟基，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至7-元杂环烷基中的任何s任选地用1或2个氧原子取代；

69、(iii)任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c3-c6环烷基：卤素、氰基、羟基、氧代、羧基、c1-c4烷氧基、任选地用1-3个选自卤素和氰基的基团取代的c1-c4烷基、c1-c4卤代烷基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基、-c(o)nh-c1-c6烷基、-c(o)nh-c1-c6卤代烷基、任选地用1-3个卤素取代的c2-c6烯基、和c2-c6炔基；

70、(iv)6-元芳基或具有1、2或3个选自o、s和n的杂原子的5-至10-元杂芳基，其中6-元芳基和5-至10-元杂芳基的碳任选地用1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤素；氰基；硝基；羟基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基；c3-c6环烷基；c1-c4卤代烷基；c1-c4烷氧基；-nh2、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、和-c(o)nh-c3-c6环烷基，其中杂芳基中的任何n在化合价允许的情况下任选地用选自以下的取代基取代：氢和任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基；

71、(v)具有1或2个选自o、s和n的杂原子的4-至7-元杂环烷基，其中杂环烷基任选地为苯并稠合的，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至7-元杂环烷基的碳任选地用1-4个独立地选自以下的取代基取代：卤素；氰基；硝基；羟基；氧代；c1-c4烷氧基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、氧代、c1-c4烷氧基、c3-c6环烷基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基、-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6卤代烷基，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至7-元杂环烷基中的任何n在化合价允许的情况下用选自以下的取代基取代：氢；-nh2；c1-c7氨基羰基；-so2c1-c4烷基；-so2c1-c4卤代烷基；-c(o)-nh2；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、氧代、c1-c4烷氧基、c3-c6环烷基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-so2nh(c1-c4烷基)、-so2n(c1-c4烷基)2、-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6卤代烷基；c3-c6环烷基；5-至6-元杂芳基和任选地用1-3个独立地选自以下的取代基取代的苯基：卤素、c1-c4烷基、氰基、和羟基，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至7-元杂环烷基中的任何s任选地用1或2个氧原子取代：和

72、(vi)-nr12r13

73、其中

74、r12选自氢、c1-c6烷基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、c3-c6环烷基、c4-c7烷基环烷基、c1-c7烷基羰基、c1-c7氨基羰基和c2-c5烷氧基羰基；

75、r13选自氢；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c6烷基：卤素、氰基、硝基、羟基、氧代、c3-c6环烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-s c1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基和-so2 c1-c4烷基；c3-c6环烷基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的-c(o)c1-c6烷基：卤素、氰基、硝基、羟基、氧代、c3-c6环烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基和-so2 c1-c4烷基；具有1或2个选自o、s和n的杂原子的4-至7-元杂环烷基，其中杂环烷基任选地为苯并稠合的，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至7-元杂环烷基的碳任选地用1-4个独立地选自以下的取代基取代：卤素；氰基；硝基；羟基；氧代；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基、-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6卤代烷基；和c3-c6环烷基，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至7-元杂环烷基中的任何n在化合价允许的情况下用选自以下的取代基取代：氢；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基；c3-c6环烷基；5-至6-元杂芳基；和任选地用1-3个独立地选自以下的取代基取代的苯基：卤素、c1-c4烷基、氰基、和羟基，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至7-元杂环烷基中的任何s任选地用1或2个氧原子取代；和具有1或2个选自o、s和n的杂原子的5-至10-元杂芳基，其中5-至10-元杂芳基的碳任选地用1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤素；氰基；硝基；羟基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基；c3-c6环烷基；c1-c4卤代烷基；c1-c4烷氧基；-nh2；-nh(c1-c4烷基)；-n(c1-c4烷基)2；-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基，其中杂芳基中的任何n在化合价允许的情况下任选地用选自以下的取代基取代：氢；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基；和c3-c6环烷基；

76、或者

77、r11和w与它们附接的氮一起形成任选地含有1-2个选自n、s和o的杂原子的4-至7-元环，其中环的碳任选地用1-4个独立地选自以下的取代基取代：氰基；羟基；氧代；卤素；c1-c2烷氧基；n,n-二-c1-c4-烷基氨基羧基；n-c1-c4-烷基氨基羧基；c1-c7氨基羧基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、c3-c6环烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2和-c(o)nh-c3-c6环烷基；任选地用1-3个选自以下的取代基取代的c3-c6环烷基：卤素、氰基、羟基和c1-c4烷氧基；-c(o)nh-c3-c6环烷基；-c(o)nh-c1-c6烷基；-c(o)nh-c1-c6卤代烷基；5-至6-元杂芳基和任选地用1-3个独立地选自以下的取代基取代的苯基：卤素、c1-c4烷基、氰基、羟基、c1-c2烷氧基、n,n-二-c1-c4烷基氨基羧基、n-c1-c4-烷基氨基羧基和c1-c7氨基羧基，其中4-至7-元环中的任何n用选自以下的取代基取代：氢；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、c3-c6环烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2和-c(o)nh-c3-c6环烷基；任选地用1-3个独立地选自以下的取代基取代的c3-c6环烷基：卤素、氰基、羟基、c1-c4烷氧基、-c(o)nh-c3-c6环烷基和c(o)nh-c1-c6烷基；5-至6-元杂芳基和任选地用1-3个独立地选自以下的取代基取代的苯基：卤素、c1-c4烷基、氰基和羟基，其中4-至7-元环中的任何s任选地用1或2个氧原子取代；和

78、y为任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c6烷基：卤素；氰基；羟基；氧代；c3-c6环烷基；c1-c4烷氧基；乙炔基；-nh2、c1-c7氨基羰基；-nh(c1-c4烷基)；-n(c1-c4烷基)2；-sc1-c4烷基；-s(o)c1-c4烷基；-so2c1-c4烷基；-so2nh(c1-c4烷基)；-so2n(c1-c4烷基)2；so2nh(c1-c4卤代烷基)；任选地用1-3个独立地选自以下的取代基取代的-c(o)nh-c3-c6环烷基：卤素；羟基；氰基和任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、c1-c4烷氧基和-nh2、-c(o)nh-c1-c6烷基；任选地用1-3个卤素取代的-c(o)nh-c1-c6氰基烷基；-c(o)nh-c1-c6卤代烷基；任选地用1、2或3个独立地选自以下的取代基取代的苯基：卤素；氰基；硝基；羟基；任选地用1-3个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、c3-c6环烷基、c1-c4卤代烷基、c1-c4烷氧基、-nh2、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2和-c(o)nh-c3-c6环烷基；和任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c3-c6环烷基：卤素、氰基、羟基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、-so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基、-c(o)nh-c1-c6烷基、c2-c6烯基和c2-c6炔基；具有1或2个选自o、s和n的杂原子的5-至10-元杂芳基，其中5-至10-元杂芳基的碳任选地用1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤素；氰基；硝基；羟基；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基；c3-c6环烷基；c1-c4卤代烷基；c1-c4烷氧基；-nh2；c1-c7氨基羰基；-nh(c1-c4烷基)；-n(c1-c4烷基)2；-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基，其中杂芳基中的任何n在化合价允许的情况下用选自以下的取代基取代：氢；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基；和c3-c6环烷基；和具有1或2个选自o、s和n的杂原子的4-至7-元杂环烷基，其中杂环烷基任选地为苯并稠合的，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至7-元杂环烷基的碳任选地用1-4个独立地选自以下的取代基取代：卤素；氰基；硝基；羟基；氧代；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、氧代、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基；和c3-c6环烷基，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至7-元杂环烷基中的任何n在化合价允许的情况下用选自以下的取代基取代：氢；任选地用1-5个独立地选自以下的取代基取代的c1-c4烷基：卤素、氰基、羟基、乙炔基、c1-c4烷氧基、-nh2、c1-c7氨基羰基、-nh(c1-c4烷基)、-n(c1-c4烷基)2、-sc1-c4烷基、-s(o)c1-c4烷基、so2c1-c4烷基、-c(o)nh-c3-c6环烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基；c3-c6环烷基和5-至6-元杂芳基，其中4-至7-元杂环烷基或任选地苯并稠合的4-至7-元杂环烷基中的任何s任选地用1或2个氧原子取代；

79、或其盐。

80、在一个实施方案中，本发明还提供组合物，其包含：式(i)化合物或其盐和至少一种可接受的赋形剂，组合物任选地进一步包含至少一种另外的活性化合物。

81、在一个实施方案中，本发明还提供一种用于治疗害虫的方法，包括：施用给需要其的受试者有效量的式(i)化合物或其盐，方法任选地进一步包括有效量的至少一种另外的活性化合物。

82、在一个实施方案中，本发明还提供一种用于控制害虫的方法，包括：施用给需要其的受试者有效量的式(i)化合物或其盐，方法任选地进一步包括有效量的至少一种另外的活性化合物。

83、在一个实施方案中，本发明还提供一种用于治疗或控制害虫的方法，包括：使受试者的环境与有效量的式(i)化合物或其盐接触，方法任选地进一步包括有效量的至少一种另外的活性化合物。

84、因此，本发明提供本发明化合物作为药物，包括用于药物制造的用途。在一个实施方案中，本发明提供包含式(i)化合物或其盐的用于治疗寄生虫的药物制造。在一个实施方案中，本发明提供包含式(i)化合物或其盐的用于控制害虫的药物制造。

85、本发明还提供用于制备本发明化合物及其中间体的方法。